標靶治療的治療原理，是針對癌細胞特性，透過阻斷癌細胞特有的突變、增殖、擴散或血管新生等機轉，使腫瘤細胞縮小或抑制腫瘤增生。

相較於其他癌症，肝癌較容易復發，所以若能以外科方式根除，治療還是以外科方式為主。標靶藥物通常用在肝臟腫瘤無法以外科方式處理，或者已經轉移到肝臟以外時使用，目的在減緩腫瘤惡化、縮小腫瘤，進而延長存活時間。